Разделы

Авто
Бизнес
Болезни
Дом
Защита
Здоровье
Интернет
Компьютеры
Медицина
Науки
Обучение
Общество
Питание
Политика
Производство
Промышленность
Спорт
Техника
Экономика

Верапамил

Блокаторы кальциевых каналов

Эта группа препаратов разрабатывалась в качестве коронарорасширяющих средств и некоторое время использовались в качестве таковой, пока не было выяснено, что они ингибируют сокращающее действие кальция на на гладкую мускулатуру и сердечную мышцу и местом их действия являются кальциевые каналы на поверхности клетки, служащие для проведения ионов кальция в клетку. Первоначально их стали называть антагонистами кальция, однако позже для этого класса соединений предпочтение было отдано названию блокаторы кальциевых каналов.

Химически блокаторы кальциевых каналов представляют довольно разнообразную группу соединений, что может свидетельствовать о разнообразных рецептивных участках как на поверхности клеточной мембраны, так и внутри неё. Верапамил, который можно рассматривать как производное бензилцианида, является одним из старейших и до сих пор активно используемым соединением этого класса. Дилтиазем является тиодиазепином, а нифедипин и никардипин – производным дигидропиридина.

Предложены два механизма, регулирующих клеточную концентрацию кальция. Первый из них называется механизмом электромеханического сопряжения. При этом полагают, что вольтазависимые кальциевые каналы рвскрываются в ответ на деполяризацию мембраны, и в результате внеклеточные ионы кальция устремляются в клетку. Второй из предложенных механизмов независим от деполяризации мембраны. Он предполагает высвобождение ионов кальция из саркоплазматической сумочки, что вызывает поток внеклеточных ионов кальция в клетку через не связанные с напряжением кальциевые каналы. Независимо от механизма проникновения ионов кальция в клетку, их повышенная концентрация приводит к связыванию с кальмадулином. В свою очередь кальций-кальмадулиновый комплекс инициирует фосфорилирование легких цепей миозина путем активации киназы легких цепей. Взаимодействие фосфорилированных легких цепей миозина с актином в свою очередь вызывает сокращение гладкой мускулатуры.

Блокаторы кальциевых каналов могут блокировать поток кальция в клетку по любому из приведенных механизмов.

Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Верапамил применяют для профилактики приступов стенокардии, артериальной гипертонии, при лечении и профилактике неджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Синонимами препарата являются изоптин. Калан, финоптин, фаликард, манидон и многие другие.

Дата публикации:2014-01-23

Просмотров:504

Вернуться в оглавление:

Комментария пока нет...


Имя* (по-русски):
Почта* (e-mail):Не публикуется
Ответить (до 1000 символов):







 

2012-2018 lekcion.ru. За поставленную ссылку спасибо.